211915-84-3|3-[[[2-[[(4-सायनोफिनाइल)अमीनो]मिथाइल]-1-मिथाइल-1एच-बेंज़िमिडाज़ोल-5-वाईएल]कार्बोनिल] पाइरिडिन -2-इलैमिनो] प्रोपियोनिक एसिड एथिल एस्टर

परिचय
3-[[[2-[[(4-साइनोफिनाइल)एमिनो] मिथाइल]-1-मिथाइल-1एच-बेंज़िमिडाज़ोल-5-वाईएल]कार्बोनिल] पाइरिडिन -2-इलैमिनो] प्रोपियोनिक एसिड एथिल एस्टर एक सफेद से ऑफ-व्हाइट पाउडर, थक्कारोधी दवा है; स्ट्रोक और सिस्टमिक एम्बोलिज्म के जोखिम को कम करने के लिए गैर-वाल्वुलर अलिंद फिब्रिलेशन वाले रोगियों में उपयोग किया जाता है। कच्चे माल की दवा दबीगेट्रान इटेक्लेट का मध्यवर्ती; दबीगेट्रान का मध्यवर्ती; एक नए प्रकार का सिंथेटिक डायरेक्ट थ्रोम्बिन इनहिबिटर है, डाबीगाट्रान का एक प्रोड्रग, एक नॉन-पेप्टाइड थ्रोम्बिन इनहिबिटर है।

कैस की विशिष्टता: 211915-84-3 3-[[[2-[[[(4-साइनोफिनाइल)एमिनो] मिथाइल]-1-मिथाइल-1एच-बेंज़िमिडाज़ोल-5- yl] कार्बोनिल] पाइरिडिन -2- यलैमिनो] प्रोपियोनिक एसिड एथिल एस्टर

का संश्लेषणCAS: 211915-84-3 3-[[[2-[[[(4-साइनोफिनाइल)एमिनो] मिथाइल]-1-मिथाइल-1एच-बेंज़िमिडाज़ोल-5-वाईएल] कार्बोनिल] पाइरिडिन -2-इलैमिनो] प्रोपियोनिक एसिड एथिल एस्टर

बेंज़ोट्रियाज़ोल -1-ol के साथ; 1-एथिल-(3-(3-डाइमिथाइलैमिनो)प्रोपाइल)-कार्बोडाइमाइड हाइड्रोक्लोराइड; 10 - 35 डिग्री पर डाइक्लोरोमीथेन में एन-एथिल-एन, एन-डायसोप्रोपाइलामाइन;

{{0}}} डिग्री सेल्सियस पर, मध्यवर्ती DGM1 (20g, 58mmol, 1.0eq), मध्यवर्ती DGM2 (10.8g, 61mmol, 1.05eq) और 500mL डाइक्लोरोमीथेन को 1000mL रिएक्शन फ्लास्क में मिलाएं, घुलने के लिए हिलाएं, और फिर EDCI (16.7g, 87mmol, 1.5eq), HOBt (11.7g, 87mmol, 1.5eq) और N, N-diisopropylethylamine (15g, 116mmol, 2eq) जोड़ें, तापमान को 30-35 डिग्री C तक बढ़ाया गया था और टीएलसी द्वारा प्रतिक्रिया की निगरानी की गई। प्रतिक्रिया के बाद, 200 एमएल 10 प्रतिशत एसिटिक एसिड जलीय घोल और 100 एमएल डाइक्लोरोमेथेन मिलाएं, 3 घंटे तक हिलाएं, खड़े रहने दें और जैविक चरण को अलग करें। कार्बनिक चरण संतृप्त जलीय सोडियम बाइकार्बोनेट (200 एमएल × 1) और संतृप्त जलीय सोडियम क्लोराइड (200 एमएल × 1) है। इसे धोया गया था, निर्जल सोडियम सल्फेट पर सुखाया गया था, चूषण के साथ फ़िल्टर किया गया था, और छानने के लिए कम दबाव में केंद्रित किया गया था। कच्चा ठोस। 23.2 ग्राम ठोस उत्पाद DG1 प्राप्त करने के लिए कच्चे उत्पाद को 300 एमएल इथेनॉल के साथ पुन: स्थापित किया गया था। उपज: 82 प्रतिशत।

संदर्भ:

नान्चॉन्ग चांगयौ फार्मास्युटिकल टेक्नोलॉजी कं, लिमिटेड; ली ज़ेबियाओ; गु वेंचाओ; झांग किंघाई; डिंग होंगपिंग; लिन यानफेंग CN110981858, 2020, पेटेंट में एक स्थान: पैराग्राफ 0039; 0041-0043

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