कैस:129-56-6|एसपी 600125

नाम: एसपी 600125

समानार्थी: जेएनके इनहिबिटर II; एंथ्रा (1, 9- सीडी) पाइराज़ोल -6 (2 एच) - एक; 1, 9- पायराज़ोलोनथ्रोन

कैस:129-56-6

शुद्धता: 97 प्रतिशत

आण्विक फॉर्मूला: सी₁₄H₈N₂O

आणविक भार: 220.23

गलनांक: 283 डिग्री सी

क्वथनांक: 760 mmHg पर 489.3 डिग्री C (भविष्यवाणी)

घनत्व: 1.463 ग्राम/सेमी³ 

सूरत: पीला नारंगी ठोस

घुलनशीलता: पानी में घुलनशील (आंशिक रूप से), डीएमएसओ (100 मिमी), इथेनॉल (5 मिमी), और मेथनॉल

पीकेए: 11.75 (भविष्यवाणी)

IC50 :JNK1: IC50 = 40 nM; JNK2: आईसी 50 = 40 एनएम; JNK3: आईसी 50 = 90 एनएम; पीकेआर: आईसी 50 = 8 माइक्रोन (मानव)

अपवर्तक सूचकांक: 1.80 (भविष्यवाणी)

भंडारण की स्थिति: कमरे के तापमान पर स्टोर करें

InChIKey: ACPOUJIDANTYHO-UHFFFAOYSA-एन

आवेदन: एसपी 600125(कैस:129-56-6)जेएनके1 और जेएनके2 के लिए आईसी 50 = 40 एनएम और जेएनके3 के लिए 90 एनएम के साथ तीन जेएनके एंजाइमों (सी-जून एन-टर्मिनल किनेसेस) का एक शक्तिशाली, चयनात्मक और प्रतिवर्ती अवरोधक है। निषेध एटीपी के संबंध में प्रतिस्पर्धी है, और ईआरके1 और पी38-2 एमएपी किनेसेस की तुलना में जेएनके के लिए 300-गुना अधिक चयनात्मक है। SP600125 को c-Jun के फॉस्फोराइलेशन के एक खुराक पर निर्भर निषेध का कारण दिखाया गया था, और इस तरह भड़काऊ जीन COX -2, IFN-, IL -2, TNF- की अभिव्यक्ति, और सक्रियण को अवरुद्ध करता है और प्राथमिक मानव CD4 सेल संस्कृतियों का विभेदन। SP 600125 को सेल प्रकारों की एक सरणी में एपोप्टोसिस को रोकने और हेला कोशिकाओं में ऑटोफैगी को रोकने के लिए भी दिखाया गया है।

संदर्भ:

1. बेनेट, बीएल, एट अल। 2001. प्रक्रिया। नटल। अकाद। विज्ञान। यूएसए 98: 13681-13686। पीएमआईडी: 11717429

2. हान, जेड, एट अल। 2001. जे. क्लिन। निवेश करना। 108: 73-81। पीएमआईडी: 11435459

3. वांग, डब्ल्यू, एट अल। 2004. न्यूरोससी। रेस। 48: 195-202। पीएमआईडी: 14741394

4. किम, वाईएस, एट अल। 2008. जे इम्यूनोल। 181: 6158-6169। पीएमआईडी: 18941206

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